В ИОХ РАН создали новый способ синтеза варфарина для терапии

Учёные Института органической химии РАН разработали новую методику синтеза варфарина — препарата для разжижения крови. Технология позволяет получать более безопасные и эффективные дозировки лекарства. Об этом сообщает РИА Новости со ссылкой на статью, опубликованную в журнале Green Chemistry.

Снижение дозировки и рисков

По словам старшего научного сотрудника ИОХ РАН Александра Кучеренко, новая технология позволяет получать именно нужный изомер вещества.

«Если научиться получать именно этот изомер варфарина, то дозу препарата можно снизить в пять раз. А зачем его глотать больше, если можно меньше? Соответственно, снизятся риски всевозможных передозировок», — отметил он в комментарии пресс-службе РНФ.

Варфарин относится к препаратам, которые предотвращают образование тромбов и используются для разжижения крови. Он входит в перечень жизненно важных лекарств.

История препарата

Вещество было случайно обнаружено в 1920-х годах в США, когда у скота на фермах начался массовый падёж после употребления прелого сена. Позднее соединение применялось как крысиный яд, а в 1950-х годах стало использоваться в медицине после клинических наблюдений. С тех пор варфарин применяется как один из базовых антикоагулянтов.

Проблема изомеров

Молекула варфарина существует в двух формах — s-варфарин и r-варфарин. Они отличаются пространственной структурой, но по-разному воздействуют на организм.

S-форма действует примерно в пять раз сильнее, так как эффективнее подавляет синтез витамина K. Однако традиционно препарат выпускается в виде смеси двух изомеров, что усложняет точное дозирование.

Решение российских химиков

Исследователи ИОХ РАН разработали цепочки реакций, позволяющие получать каждый из изомеров отдельно. В основе метода — использование органических катализаторов, которые «выбирают» нужную пространственную форму молекулы.

Учёные изучили взаимодействие кумарина — вещества с запахом свежескошенной травы — с различными соединениями и выяснили, как он превращается в варфарин.

Эксперименты показали, что при использовании новых катализаторов получается почти чистый продукт: лишь около 1% молекул имеют неправильную конфигурацию.

Перспективы применения

По словам авторов работы, аналогичный подход можно будет использовать и для синтеза других лекарств, включая левомицетин, ролипрам и пароксетин.

Больше новостей и эксклюзивных видео смотрите в канале Самара Онлайн 24 в MAX.